Praxis-Depesche 12/2017

Statine und Muskelschmerzen

Schuld ist ein gestörter Laktattransport

Die Zahl der berichteten Arzneimittelnebenwirkungen steigt. Hinsichtlich Störungen des Muskel-Skelett-Systems sind vor allem Statine ins Kreuzfeuer geraten. Die angegebenen Symptome reichen dabei von leichten Muskelschmerzen bis hin zu lebensbedrohlicher Rhabdomyolyse. Forscher haben nun herausgefunden, wie die Probleme wahrscheinlich zustande kommen.

Dass körperlich aktive Patienten häufiger über Muskelschmerzen unter Statinen klagen als inaktive Patienten, brachte Forscher auf die Idee, dass die Ursache vermutlich im muskulären Laktatstoffwechsel begründet liegt. Denn das bei körperlicher Anstrengung im Gewebe überschüssige Laktat muss schnell wieder abtransportiert werden, um einen normalen intrazellulären pH-Wert aufrecht zu erhalten.
Dass Statine den L-Laktat-Abtransport über eine Hemmung der Monocarboxylat- Transporter (MCT 1 und 4) blockieren können, konnte in Zellversuchen nun bestätigt werden. In einer Versuchsreihe inkubierten Wissenschaftler humane Skelettmuskelzellen bei einem physiologischen pH von 7,4 mit Atorvastatin, Rosuvastatin, Simvastatin-Lacton oder -Hydroxy- säure. Anschließend untersuchte man mittels radioaktiv markiertem Laktat, wie gut dieses in die Zellen hinein bzw. wieder hinaus transportiert wurde.
Die stärkste inhibitorische Wirkung auf den Laktat-Abtransport hatte Atorvastatin. Es sorgte für eine 2,5-fache L-Laktat-Akkumulation und wirkte damit ebenso stark wie der MCT-Inhibitor Phloretin. Mit einer Laktat-Steigerung von 25-35% fiel die Hemmwirkung von Simvastatin-Hydroxysäure deutlich geringer aus. Simvastatin- Lacton und Rosuvastatin zeigten im Gegensatz dazu keinen hemmenden Effekt auf den Laktat-Transport. OH

Quelle:

Leung YH et al.: Study of statin- and loratadine- induced muscle pain mechanisms using ... Pharmaceutics 2017; 9(4): E42



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