Prof. Michael Nauck, Bad Lauterberg, wies nach, dass bei Typ-2-Diabetikern im Gegensatz zu Stoffwechselgesunden die Aktivität von GLP-1 und GIP, die für bis zu 70% der postprandialen Insulinanwort (Inkretin-Effekt) verantwortlich sind, stark reduziert ist. GLP-1 wird schnell durch das körpereigene Enzym Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4) abgebaut; eine Substitution wäre ineffizient. Man kann aber die Konzentration von aktivem GLP-1 durch Hemmung von DPP-4 steigern und so die Blutzucker-Balance wieder verbessern.
In einer Doppelblindstudie traten unter Sitagliptin signifikant weniger Hypoglykämien auf als unter Sulfonylharnstoffen. Auch wurde unter dem DPP-4-Hemmer eine Gewichtsabnahme festgestellt, während die Patienten mit Sulfonylharnstoff an Gewicht zunahmen.
In einer weiteren randomisierten Doppelblindstudie führte die Add-on-Gabe von Sitagliptin zu Metformin zu einer im Vergleich zu Metformin allein signifikanten Abnahme des HbA1c-Wertes. Wie Prof. Andreas Pfeiffer, Berlin, erläuterte, erreichten nach 24 Wochen 47% der Patienten ein HbA1c unter 7%, in der Plazebogruppe nur 18,3%. Unter Sitagliptin traten im Vergleich zur Metformin-Monotherapie nicht mehr Hypoglykämien und gastrointestinale Probleme auf.
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