Wie Prof. Kerstin Merz, Essen, auf einer Veranstaltung von Chiesi betonte, konnte durch die Einführung von Tacrolimus die Wahrscheinlichkeit des Transplantatüberlebens deutlich verbessert werden. Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs ist allerdings schlecht und mit starken Fluktuationen von Spitzen- und Talspiegeln verbunden. Eine retardierte Formulierung von Tacrolimus sorgt für eine verbesserte orale Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik des Wirkstoffs. „Dies führt zu einer flacheren Anflutung des Wirkstoffes und geringeren Fluktuationen“, betone Merz.
In Studien, in denen die Immunsuppression nach Organtransplantation mit retardiertem und nicht-retardiertem Tacrolimus verglichen wurde, war bei gleicher Tagesdosis mit der retardierten Formulierung eine Dosiseinsparung von 30 % möglich. Auffälligkeiten im Sicherheitsprofil wurden mit der optimierten Formulierung nicht beobachtet. Von positiven Erfahrungen mit retardiertem Tacrolimus berichtete auch Dr. Alexander Weidemann, Köln. Wie der Experte betonte, hat sich die retardierte Formulierung in der De-novo-Therapie bei Lebendnierenspende in Studien als wirksame und sichere Option erwiesen.
Dass sich mit der stabileren Pharmakokinetik auch Nebenwirkungen vermeiden lassen, zeigte die STRATO-Studie, in der 44 stabile nierentransplantierte Patienten mit Tremor zunächst sieben Tage lang nicht-retardiertes, danach sieben Tage lang retardiertes Tacrolimus erhielten. Nach der Umstellung verbesserte sich der Tacrolimus-induzierte Handtremor signifikant. OH