Das in der Darmschleimhaut synthetisierte Inkretin-Hormon Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) stimuliert die Sekretion von Insulin, hemmt die Glukagonsekretion und vermindert Appetit und weitere Nahrungsaufnahme. Auf der Suche nach Mechanismen, um diese Inkretin-Effekte zu verstärken, wurden zwei neue Wirkstoffe für die Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt.
Um die Wirksamkeit des Inkretins GLP-1 zu verstärken, wurden zwei Strategien verfolgt. Auf der einen Seite wurden dem GLP-1 ähnliche Rezeptoragonisten entwickelt, die, im Gegensatz zum natürlichen GLP-1, gegen Abbauprozesse resistent sind. Sie imitieren die Wirkung des natürlichen Inkretins, weshalb sie auch Inkretin-Mimetika genannt werden. Der zweite Ansatz war, den natürlichen Abbau von GLP-1 durch eine Protease zu verhindern. Dieser Hemmstoff der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) verlängert damit die Wirkdauer des natürlichen Inkretins (Inkretin-Enhancer, Inkretin-Verstärker).
In klinischen Studien mit den Inkretin-Mimetika Exenatid und Liraglutid, die injiziert werden müssen, wurde eine Senkung des Blutzuckerspiegels und der HbA1c-Werte sowie eine geringe Gewichtsabnahme gezeigt.
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