Mit Exemestan kann mit einer Dosierung von 25 mg einmal täglich eine maximale Östrogen-Suppression erreicht werden. Die Substanz ist seit Januar 2000 zur Therapie von Antiöstrogen-refraktärem fortgeschrittenem Brustkrebs postmenopausaler Frauen zugelassen. Phase-II-Studien zeigten, dass mit 25 mg Exemestan im Vergleich zu Tamoxifen (n = 265), Megestrolacetat (n = 176) und nicht-steroidalen Aromatase-Inhibitoren (n = 241) eine wirksame und gut verträgliche Therapie bei postmenopausalen Frauen mit metastatasiertem Brustkrebs zur Verfügung steht. Nach dreimonatiger Behandlung mit Exemestan war sonographisch eine Tumorschrumpfung um 83% nachweisbar (n = 13). Im Rahmen einer aktuellen Phase-III-Studie war Exemestan 25 mg einmal täglich mit Megestrolacetat 40 mg viermal täglich bei 769 Frauen mit hormonrezeptorpositivem, Tamoxifen-refraktärem Brustkrebs verglichen worden. Beide Therapien waren vergleichbar gut wirksam. Allerdings war der Anteil der Patientinnen mit Komplett- und Partial-Response sowie mit stabilisierter Erkrankung (mindestens 24 Wochen) unter Exemestan höher (15%/37,4% vs. 12,4%/34,6%). Signifikante therapeutische Vorteile für Exemestan wurden in Bezug auf die mittlere Dauer der Remissionen, auf die durchschnittliche Zeit bis zur Tumorprogression und bis zum Therapieversagen beobachtet. In zwei großen Studien wird derzeit bei mehr als 7 000 Brustkrebs-Patientinnen Exemestan als adjuvante Therapie geprüft.
Aromatase-Inaktivator der dritten Generation
Praxis-Depesche 22/2000
Innovative Therapie bessert Brustkrebs-Prognose
Aromatase-Inhibitoren bzw. -Inaktivatoren reduzieren die Östrogenspiegel im Plasma sowie in normalem und maligne entartetem Brustgewebe bei postmenopausalen Frauen durch Blockade der Konversion von Androgen zu Östrogen. Der neue steroidale Typ-1-Aromatase-Inaktivator Exemestan erwies sich als hochwirksam in der Second-line-Therapie des Mammakarzinoms.