Chemotherapie | Praxis-Depesche 24/2007

Moderner 5-HT3- Antagonist Palonosetron hochwirksam gegen Emesis

Obwohl die Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen im Rahmen der Chemotherapie heute zur Routine gehören sollte, besteht Optimierungsbedarf. Ergebnisse zu dem bei dieser Indikation erfolgreich eingesetzten modernen 5-HT3-Antagonisten Palonosetron wurden kürzlich auf onkologischen Kongressen präsentiert.

Rezeptorbindungs-Experimente bestä­tigen, dass die im Vergleich zu älteren Vertretern der 5-HT3-Antagonisten längere Wirksamkeit von Palonosetron auf dem multifunktionalen Wirkmechanismus der Substanz beruht. Ausschließlich für Palonosetron wurde zusätzlich zur kompetitiven Inhibition eine allosterische Hemmung des 5-HT3-Rezeptors mit positiver Kooperativität nachgewiesen. Darüber hinaus triggert auch nur Palonosetron die Internalisierung des Serotonin-Rezeptors.

Aktuelle nationale und internationale Leitlinien weisen die Kombination aus einem 5-HT3-Antagonisten, NK1-Antago­nis­ten und Dexamethason als Goldstandard bei hoch emetogener und für Hochrisikogruppen bei moderat emetogener Chemotherapie aus. Den Erfolg einer Einmalgabe von Palonosetron, Aprepitant und Dexamethason in der Praxis zeigt eine aktuelle Studie (Grunberg et al., ASCO 2007, Abstract # 9111). Hier konnte bei einer hoch bzw. moderat emetogenen Chemotherapie bei fast allen Patienten das akute (100%) und das verzögerte Erbrechen (97%) vollständig verhindert werden.

Erstmals wurden auf dem ASCO Daten zu Palonosetron bei Kindern präsentiert. Es war in einer Dosis von 3 bzw. 10 µg/kg KG auch hier effektiv und gut verträglich. Palonosetron ist allerdings für Kinder noch nicht zugelassen. (GS)

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