Neue Betablocker mit Langzeitwirkung

Die Antisense-Strategie ist ein faszinierendes Konzept bei der Entwicklung neuer Medikamente. Hierbei werden nicht das pathogene Protein, sondern seine molekulare Bauanleitung direkt durch komplementäre DNA- oder Boten-RNA-Stücke (Oligonukleotide) blockiert und dadurch die Translation oder Transkription verhindert. Ein Problem hierbei besteht in der Wahl des richtigen Vektors, der die Erbsubstanzstücke zuverlässig in die richtigen Zellen bringt. Im Tierexperiment wurde nun bewiesen, dass die einmalige intravenöse Applikation von Antisense-Oligonukleotiden, die gegen die Erbsubstanz des b1-Adrenozeptors gerichtet sind, bei Ratten mit essenzieller Hypertonie den Blutdruck langzeitig senken kann. Als Vektor wurden kationische Liposomen unterschiedlicher Ladungen verwendet. Die Blutdrucksenkung betrug dabei 30 bis 35 mmHg und hielt bis zu 33 Tagen an. Die Behandlung erwies sich zudem als besonders nebenwirkungsarm: Weder an b2-Rezeptoren oder der Herzfrequenz, noch am Gehirn konnten unerwünschte Wirkungen festgestellt werden.