Starke chronische Schmerzen werden oft unzureichend behandelt; insbesondere Beschwerden seitens des Bewegungsapparates bekommt man mit konventionellen Analgetika oft nicht in den Griff. Dann können Opioide indiziert sein.
Als Vertreter einer neuen Substanzklasse vereint Tapentadol die Opioidwirkung (MOR = µ-opioid receptor agonist) mit einer Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung am synaptischen Spalt (NRI = noradrenaline reuptake inhibitor). Die Kombination der beiden Wirkmechanismen ergibt ein analgetisches Spektrum, das sowohl nozizeptive als auch neuropathische sowie gemischte Schmerzformen erfasst. Im Vergleich zu klassischen Opioiden wie z. B. Oxycodon registrierte man damit deutlich weniger opioidtypische Nebenwirkungen wie Obstipation, Übelkeit / Erbrechen und Schwindel.
Auf einer Pressekonferenz in München zitierte PD Dr. Michael Überall, Nürnberg, Phase-III-Studien, in denen sich Tapentadol im Vergleich zu Plazebo bzw. Oxycodon bei Rückenschmerz, Arthroseschmerz und diabetischer Polyneuropathie bewährte. In einer Langzeitstudie blieb die analgetische Wirkung über zwölf Monate ohne Zeichen für Toleranzentwicklung erhalten. Auch die gute Verträglichkeit von Tapentadol bestätigte sich dabei.
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